腫瘤靶向藥物的分類(lèi)和特性是什么?

嘉嘉 2021-11-19 22:59

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  qkoufu947

  2021-11-19 23:06
  
  腫瘤分子靶向藥物利用腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞之間分子生物學(xué)上的差異（包括基因、酶、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等不同特性），抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)增殖，最后使其死亡。
  
  目前臨床分子靶向藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為單克隆抗體和小分子TKI(酪氨酸激酶抑制劑)兩大類(lèi)。
  
  單克隆抗體的特點(diǎn)如下：1、高選擇性、特異性強(qiáng)；2、靜脈注射；3、半衰期長(zhǎng)； 4、腫瘤穿透力差； 5、下調(diào)受體水平； 6、介導(dǎo)免疫反應(yīng)； 7、副反應(yīng)：過(guò)敏
  
  酪氨酸激酶抑制劑的特點(diǎn)如下： 1、低選擇性(一般可拮抗多種抗體）； 2、口服 ； 3、 半衰期短(每天應(yīng)用) ；4、腫瘤穿透力強(qiáng)； 5、 不下調(diào)受體水平 ；6、 不介導(dǎo)免疫反應(yīng)； 7、 副反應(yīng)：腹瀉/皮疹
  
  靶向藥物是針對(duì)腫瘤基因開(kāi)發(fā)的，它能夠識(shí)別腫瘤細(xì)胞上由腫瘤細(xì)胞特有的基因所決定的特征性位點(diǎn)，通過(guò)與之結(jié)合（或類(lèi)似的其他機(jī)制），阻斷腫瘤細(xì)胞內(nèi)控制細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖的信號(hào)傳導(dǎo)通路，從而殺滅腫瘤細(xì)胞、阻止其增殖。由于這樣的特點(diǎn)，靶向藥物不僅效果好，而且副作用要比常規(guī)的化療方法小得多。
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  才鯨

  2021-11-19 23:07
  
  靶向藥物可以分為以下2類(lèi)：
  
  小分子藥物
  小分子藥物通常是信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑，它能夠特異性地阻斷腫瘤生長(zhǎng)、增殖過(guò)程中所必需的信號(hào)傳導(dǎo)通路，從而達(dá)到治療的目的。例如諾華制藥生產(chǎn)的用于治療慢性粒細(xì)胞白血病和腸胃間質(zhì)瘤的格列衛(wèi)（Gleevec，通用名Imitinib）、百時(shí)美施貴寶制藥生產(chǎn)，用于治療慢性粒細(xì)胞白血病伊馬替尼耐藥的施達(dá)賽（Sprycel，通用名Dasatinib）、以EGFR為靶點(diǎn)的用于治療非小細(xì)胞肺癌的阿斯利康生產(chǎn)的易瑞沙（Iressa，通用名Gefitinib）和瑞士羅氏的特羅凱（Tarceva，通用名Erlotinib）均屬此類(lèi)，并已進(jìn)入臨床應(yīng)用。美國(guó)千年制藥公司生產(chǎn)的Velcade（通用名bortezomib）是細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑，也屬于小分子藥物。
  
  單克隆抗體
  例如用于治療HER2基因陽(yáng)性（過(guò)量表達(dá)）的乳腺癌的赫塞汀（Herceptin，通用名Trastuzumab）、以EGFR為靶點(diǎn)的結(jié)腸癌和非小細(xì)胞肺癌治療藥物愛(ài)必妥（Erbitux，通用名Cetuximab）等。這類(lèi)藥物是通過(guò)抗原抗體的特異性結(jié)合來(lái)識(shí)別腫瘤細(xì)胞的。
  從通用名的后綴上來(lái)看，單克隆抗體類(lèi)靶向藥物以“-mab”為后綴，而酪氨酸激酶類(lèi)靶向藥物以“-nib”為后綴。
  除上述列舉的已經(jīng)進(jìn)入臨床使用的靶向藥物外，另外還有多種靶向藥物正在開(kāi)發(fā)中。
  
  參照：http://baike.baidu.com/view/1322038.htm#3
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  E32****63

  2021-11-19 23:16
  
  樓上兩位都回答的很完善了。
  在此只補(bǔ)充一下靶向藥物的研發(fā)難點(diǎn)，亦是其特點(diǎn)之一。腫瘤靶向藥物目前正面對(duì)臨床實(shí)踐中不斷出現(xiàn)的諸多問(wèn)題與挑戰(zhàn)。主要問(wèn)題有：腫瘤靶向藥物轉(zhuǎn)折性與療效不確定性；靶向廣譜性與毒副作用互為矛盾，等等。
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  宋亮

  2021-11-19 23:29
  
  靶向藥物（targeted medicine）是目前最先進(jìn)的用于治療癌癥的藥物，它通過(guò)與癌癥發(fā)生、腫瘤生長(zhǎng)所必需的特定分子靶點(diǎn)的作用來(lái)阻止癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。靶向藥物是隨著當(dāng)代分子生物學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)的發(fā)展產(chǎn)生的高科技藥物。
  所謂靶向藥物治療就是使藥物瞄準(zhǔn)腫瘤部位，在局部保存相對(duì)高的濃度，延長(zhǎng)藥物的時(shí)間，提高對(duì)腫瘤的殺傷力，而對(duì)正常組織細(xì)胞作用較小。目前，用于腫瘤靶向治療的藥物有化療藥（如緩釋化療藥，脂質(zhì)體化療藥），化學(xué)消融藥（如無(wú)水乙醇，冰醋酸，鹽酸，硫酸等蛋白凝固劑），基因及分子靶向藥，中藥等。藥物可通過(guò)多條途經(jīng)給予，如經(jīng)皮穿刺給藥、術(shù)中給藥、內(nèi)鏡或腔鏡下腫瘤局部給藥、血管介入給藥、藥物經(jīng)皮超聲電導(dǎo)療法、腔內(nèi)藥物灌注等。同時(shí)，還衍生出冷凍化學(xué)療法、熱化學(xué)療法、放化療同步療法等新的治療方法，大大減輕了患者痛苦，明顯提高了療效。
  靶向藥物的特點(diǎn)
  靶向藥物的特點(diǎn)決定了其尤其適合身體虛弱的晚期患者使用，因?yàn)檫@類(lèi)患者的身體狀況無(wú)法承受化療放療帶來(lái)的副作用（身體虛弱，副作用很可能會(huì)成為壓垮患者的最后一根稻草），又不能通過(guò)手術(shù)對(duì)病灶進(jìn)行清除（病灶已經(jīng)發(fā)生擴(kuò)散，很難徹底排查并切除）。
  靶向藥物的臨床使用
  靶向藥物一般多帶帶使用或和化療藥物配合使用。對(duì)于已經(jīng)經(jīng)過(guò)充分臨床驗(yàn)證的靶向藥物，在臨床上可用作一線(xiàn)、二線(xiàn)、三線(xiàn)治療，而對(duì)于新的靶向藥物，盡管已有資料表明其有效性，但還未經(jīng)過(guò)充分的臨床驗(yàn)證，一般用于二線(xiàn)、三線(xiàn)治療（即常規(guī)化療無(wú)效后的治療）。
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